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五酯胶囊--能显著降低血清谷丙、谷草转氨酶,改善脂代谢 
   
五品为华中五味子的醇浸膏制成的胶囊。
【制法】
　　取五味子加水煎煮，药渣烘干，粉碎，用70％乙醇回流提取，得五味子的醇浸膏。
　　取醇浸膏(以五味子甲素计)11.25g，碳酸钙10％，加淀粉及其他辅料适量，混匀，制成颗粒，干燥，装入胶囊，制成1000粒，即得。
【性状】　本品为胶囊剂，内容物为淡棕黄色颗粒；具油脂性，味苦。
【鉴别】
　　取〔含量测定〕项下的贮备液作为供试品溶液.另取五味子甲素对照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。
　　照薄层色谱法(附录Ⅵ　Ｂ)试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚(60～90℃)-乙醚(2:1)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯(365nm)下检视。
　　供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
【检查】　应符合胶囊剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ　Ｌ)。
【含量测定】
　　取本品10粒，倾出内容物,精密称定。
　　精密称取适量(相当于五味子甲素15mg)，置索氏提取器中，加苯80ml，置水浴上回流提取1.5小时，提取液蒸去苯，并减压干燥，残渣加乙醚2ml使溶解，加硅胶2.5g，拌匀，挥去乙醚,于80℃干燥1小时,放冷，加至已处理好的硅胶柱(80～100目，5g，内径12mm)上。
　　先用石油醚－乙醚(2:1)100ml洗涤，弃去洗液，再用乙醚40ml洗脱，收集洗脱液，蒸去乙醚，并减压干燥,残渣加甲醇使溶解，滤入50ml量瓶中，用甲醇稀释刻度，作为贮备液。
　　精密量取贮备液1ml,置50ml量瓶中,用甲醇稀释至刻度，照分光光度法(附录Ⅴ　Ａ)，在222nm波长处测定吸收度，按五味子甲素(C30H32O9)的吸收系数(E1％　1cm)为953计算，即得。
　　本品每粒含五味子甲素(C30H32O9)应为标示量的85.0～115.0％。
【功能与主治】　能降低血清谷丙转氨酶。可用于慢性、迁延性肝炎谷丙转氨酶升高者。
【用法与用量】　口服，一次2粒，一日3次。
【规格】　每粒含五味子甲素11.25mg。
【贮藏】　密封。 

五酯胶囊药理综述

　　五酯胶囊为国家中药保护品种。性状:本品为硬胶囊剂,内容物为淡棕黄色颗粒,具油脂性,味苦。药理作用:本品具有显著的肝细胞损伤拮抗作用,阻断多种毒物对肝细胞的损伤。

　　国家中药保护品种五酯胶囊为木兰科植物华中五味子果实中提取的木脂素衍生物精制而成，为硬胶囊剂，内容物为淡棕黄色颗粒，具油脂性，味苦。本品可显著降低谷丙、谷草转安酶，可用于慢性肝炎、迁延性肝炎等肝细胞损伤患者。

    大量的实验及临床证实，五酯胶囊具有显著的肝细胞损伤拮抗作用，通过增加肝细胞中游离型核糖体蛋白和rRNA进而加速膜固有蛋白质的合成，使细胞的结构和功能加强，从而增强了肝细胞对毒物的抵御能力和损伤修复能力，有效地阻断毒物所致肝细胞膜损伤后的ALT、AST等酶释放与漏出。五酯胶囊对肝微粒体细胞色素P450有明显的诱导作用，微粒体细胞蛋白含量增加明显，并能提高NADPH-细胞色素C还原酶、苯并芘羟化酶等的活性，防止肝内谷胱肝肽（GSH）的耗竭，有利于增强肝细胞解毒功能及抗突变功能。五酯胶囊对外源性和内源性自由基损伤具有显著的拮抗作用，其含有的活性成分对VitC-NADPH系统或半胱氨酸系统诱发的肝、脑、肾细胞微粒体脂质过氧化MDA （丙二醛）的生成有明显的抑制作用，其强的抗氧化性对抗疲劳、增强衰老机体免疫能力，减少疾病发生等方面具有重要临床意义。五酯胶囊可促进肝细胞内蛋白质和糖原的生物合成，加速氨基酸渗入人肝脏的速率，改善机体对糖的利用，纠正糖原紊乱，改善脂肪代谢，提高机体能量供应，有利肝细胞功能的恢复。

关于对使用五酯胶囊的具体要求：

凡有意服用五酯胶囊来提高FK506血药浓度的朋友们必须注意以下几点：

   一、肝功能正常。

   二、FK506的服用量很大，且浓度不是很高。

   三、经济状况相对比较紧张。

   四、离医院近，化验比较方便。

五酯胶囊提高Fk506的功效：

    大约90%的人有效，实际效果是FK506效果的一至二倍，也就是说最高效果一粒五酯胶囊的效果是二粒一毫克FK506的效果，且药物毒性低，副作用小等特点。

初始服用应注意以下几个环节：

    一、初始剂量宜小，一般可以从每天二粒，早晚各一粒，与FK506同服。

    二、当开始服用五酯时的当天就减服FK506(原服五毫克以上的减服一毫克/天；原服五毫克以下的减服零点五毫克FK506)

    三、 服用一周后去医院抽血化验FK506的血药浓度，根据浓度继续调整用药方案，高了继续减FK506。

    四、大约通过一个月的时间，要求每周化验一次，才能基本稳定下来。

    最近我有个病友由于偏面追求效果，不注意减FK506结果一周后浓度高达30以上，还好由于化验及时，没有造成药物中毒。